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Los medicamentos antibióticos Precauciones, contraindicaciones y advertencias es necesario modificar la dosis en pacientes de insuficiencia renal. Precaución en pacientes pediátricos, geriátricos, embarazadas y lactantes. El ciprofloxacino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la ciprofloxacina o cualquier otra quinolona y en la miastenia gravis. La administración concomitante con tizanidina está contraindicada. Efectos adversos Los efectos secundarios son generalmente leves retirada requiere sólo en el 1,5%. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, mal sabor de boca, anorexia, mareos, dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, insomnio, erupción cutánea, prurito, fotosensibilidad, urticarial, tendinitis y ruptura del tendón, la toxicidad hepática y renal. Descripción Técnica de ciprofloxacina Es la fluoroquinolona más potente primera generación eficaz contra un número de bacterias. Estructura química El ciprofloxacino es un antibiótico de quinolona con una sustitución de flúor. Su fórmula molecular es C17H18FN3O3 y MW es 331.3.The estructura química es: preparaciones disponibles Oral: 100, 250, 500, 750 mg comprimidos; 500, 1000 mg comprimidos de liberación prolongada; 50, 100 mg / ml suspensión Parenteral: 10 mg / ml para oftálmico infusión IV. solución de 3 mg / mL; 3,3 mg / g de pomada Mecanismo de acción Ciprofloxacina al igual que otras fluoroquinolonas (FQ) inhibe la girasa DNA bacteriano enzima que produce cortes en el ADN de doble cadena, que conduce a superenrollamiento negativo y luego re-ligación de los extremos cortados. Esto ayuda en la prevención de superenrollamiento positivo que se puede producir en exceso. El ADN girasa se compone de dos A y B dos subunidades: la subunidad A provoca el corte del ADN, la subunidad B causa superenrollamiento negativo y luego la subunidad A causa resellado. La ciprofloxacina se une a la subunidad A con gran afinidad y restringe la acción de entallado y volver a sellar. En las bacterias gram-positivas el principal objetivo de la acción es una enzima análoga topoisomerasa IV que mellas y separa las hebras de ADN hija una vez que la replicación del ADN es completa. La ciprofloxacina es más potente contra las bacterias gram positivas debido a la mayor afinidad por la topoisomerasa IV. El ADN dañado conduce a la formación de exonucleasas que resulta en la digestión del ADN y esto posiblemente contribuye a la acción bactericida de la ciprofloxacina. Las células de mamíferos poseen una enzima topoisomerasa II en lugar de la ADN girasa o topoisomerasa IV que tiene muy baja afinidad por la ciprofloxacina - así la baja toxicidad para las células huésped. Microbiología El ciprofloxacino es activo frente a: bacterias gram-positivos Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Enterococcus faecalis y Streptococcus saprophyticus pyogenes neumococos Proteus vulgaris (y mirabilis) Campylobacter Citrobacter freundii Providencia (stuartii y rettgeri) E. coli, Klebsiella pneumoniae Haemophilus influenzae y parainfluenza P. aeruginosa Salmonella typhi Neisseria gonorrhoeae Serratia marcescens especies de Shigella Moraxella catarrhalis morganii Morganella El microorganismo prominente que son resistentes son: Bacteroides fragilis, Clostridium, cocos anaerobios. Las características microbiológicas destacables de la ciprofloxacina son: La ciprofloxacina tiene una acción muy potente, con acción bactericida rápida. mutantes resistentes plásmido no se seleccionan fácilmente. Los anaerobios y estreptococos presentes en el intestino que son útiles no son afectados. Es eficaz contra las bacterias que no son sensibles al grupo de aminoglucósidos y betalactámico de antibióticos. La acción bactericida es muy inferior a la disminución del pH. Resistencia La resistencia es principalmente debido a la mutación cromosómica formando un ADN girasa o topoisomerasa IV, que ha reducido afinidad por la ciprofloxacina. Otro mecanismo común se reduce la permeabilidad / aumentó el eflujo de ciprofloxacino través de las membranas bacterianas. Al igual que otros ciprofloxacina FQ, los mutantes resistentes a las FQ no se seleccionan fácilmente por lo tanto, la resistencia se desarrolla lentamente con FQ. Sin embargo, el aumento de la resistencia se ha reportado entre Salmonella, Pseudomonas, estafilococos, gonococos, neumococos y C. jejuni. Debido al mecanismo de acción único plásmido de resistencia transferibles mediada tal vez no se produce. Una proteína Qnr se ha visto que ofrece protección a la girasa ADN del daño por la FQ. También modificación de ciprofloxacina puede ser causada por una acetiltransferasa tipo diferente que es similar a la que se modifica aminoglucósido. La resistencia cruzada se ve con la FQ. farmacocinética Después de la ingestión oral, las FQ tienen buena absorción oral. retrasa la absorción de los alimentos. Es amplia distribución en los tejidos. El t1 plasma / 2 es de aproximadamente 3 a 5 horas. unión a proteínas plasmáticas es del 20-35%. Se excreta principalmente en la orina, por filtración glomerular y secreción tubular. Las concentraciones urinarias y biliares are10-50 de veces más altas que el plasma. Las concentraciones plasmáticas de partido dosis administrada por vía oral con los de una dosis IV dada. Los usos terapéuticos y Dosis Leve o moderada 500 mg cada 12 horas durante 10 días Interacciones con la drogas La concentración plasmática de teofilina, la cafeína y la warfarina se incrementan por la ciprofloxacina debido a la inhibición del metabolismo: se puede producir toxicidad de estos fármacos. Los AINE pueden aumentar la toxicidad en el SNC de ciprofloxacino; Se informó de la incautación. Los antiácidos, sucralfato y sales de hierro administradas en forma concomitante disminuyen la absorción de FQ. La administración concomitante de omeprazol reduce la concentración plasmática de ciprofloxacino. Ambos niveles séricos reducidos y mejoradas de fenitoína pueden verse en las personas que toman ciprofloxacina simultánea. la prescripción concomitante de ciprofloxacino con gliburida ha, rara vez puede dar lugar a hipoglucemia grave. La excreción de ciprofloxacino a través del riñón se ve afectada negativamente por probenecid conduce a niveles séricos mejoradas de ciprofloxacina. La absorción oral de ciprofloxacino se ve reforzada por la metoclopramida. Ciprofloxacina aumenta los niveles séricos de ropinirol, lidocaína, sildenafilo y la clozapina. La excreción de metotrexato por el riñón es inhibida por la ciprofloxacina. Se debe tener precaución cuando se utiliza concomitantemente con ciprofloxacino clase IA y III antiarrítmicos como ciprofloxacina puede tener un efecto aditivo en el intervalo QT poblaciones especiales Insuficiencia renal La alteración del régimen de dosificación es necesario que los pacientes con deterioro de la función renal población de edad avanzada El ciprofloxacino puede conducir a una mayor riesgo de desarrollar trastornos de los tendones graves que incluyen la ruptura del tendón que se ve reforzada en las personas que toman corticosteroides. Niños Ciprofloxacina, al igual que otras quinolonas, provoca cambios histológicos en la artropatía y grandes articulaciones que soportan el peso de los animales jóvenes que resultan en la cojera El embarazo Es un medicamento de categoría C. No hay muchos datos disponibles sobre el efecto de la ciprofloxacina en el embarazo. Lactancia El ciprofloxacino es secretada durante la lactancia. Advertencias y precauciones En raras ocasiones cristaluria se puede ver en las personas que toman la ciprofloxacina. Alcalinidad de la orina se debe evitar en personas que toman la ciprofloxacina y que debe estar bien hidratado para evitar la formación de orina altamente concentrada. Al igual que otros FQ, hay un aumento de las posibilidades de la inflamación de los tendones e incluso la rotura de los tendones debido a la ciprofloxacina. Al igual que otros FQ, ciprofloxacino puede conducir a un deterioro de la debilidad de los músculos en pacientes de miastenia gravis. reacciones de hipersensibilidad pueden ser vistos con ciprofloxacina que puede ser fatal en raras ocasiones. Clostridium difficile - enterocolitis asociada se puede ver con ciprofloxacina. Hay un aumento de las posibilidades de la artropatía y la ruptura del tendón se ha observado en los niños. Rara vez las neuronas de tamaño grande o pequeño pueden ser afectados por la polineuropatía debido a la ciprofloxacina que conduce a sensaciones alteradas. efectos sobre el SNC, como comportamiento agitative, disminución del sueño, ansiedad y sueños vívidos pueden verse con ciprofloxacina. reacciones fotosensibles se pueden ver con ciprofloxacina. potencial carcinogénico, mutagénico y efecto de alteración de la fertilidad Los estudios en animales no han mostrado ninguno de estos efectos. Contraindicaciones El ciprofloxacino está contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a la ciprofloxacina o cualquier miembro del grupo de las quinolonas de los agentes antimicrobianos. La administración concomitante con tizanidina está contraindicada. Efectos adversos Los efectos adversos comúnmente observados son: GIT: vómitos, alteración del gusto. disminucion del apetito SNC: vértigo, dolor de cabeza, comportamiento ansioso, inquietud, disminución del sueño, dificultades de concentración, temblor. Las convulsiones son raras; ocurrir sólo a dosis altas o cuando los factores predisponentes están presentes. Otras reacciones poco comunes son: Hipersensibles: erupciones en la piel, aumento de picor, fotosensibilidad Tendinitis y rotura del tendón Vasculitis, dolor en las articulaciones. dolor muscular neumonitis alérgica; La insuficiencia renal aguda o insuficiencia; Hepatitis; ictericia; necrosis aguda del hígado o el fracaso; Anemia, incluyendo hemolítica y aplásica; disminución del recuento de plaquetas, púrpura trombocitopénica trombótica; disminución del recuento de leucocitos, agranulocitosis; pancitopenia. Continúa en la página siguiente, claritromicina Derechos de autor 2016 antibiotics-info. org. Todos los derechos reservados.
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